注射用苄星青霉素

本品为青霉素的二苄基乙二胺盐[(C16H18N2O4S)2•C16H20N2]与适量缓冲剂及混悬剂混合制成的无菌粉末。按无水物计算，每lmg的效价不得少于1180青霉素单位;按平均装量计算，含青霉素应为标示量的93.0%～107.0%。

【性状】本品为白色结晶性粉末。

【鉴别】(1)取本品，照青霉素钠项下的鉴别(1)项(98页)试验，显相同的结果。

(2)取本品约0.2g,加氧氧化钠试液2ml,摇匀,加乙醚10ml振摇提取，分取乙醚液3ml，蒸干，加冰醋酸2ml使残渣溶解后，加重铬酸钾试液lml，即生成金黄色沉淀。

(3)将上述剩余的乙醚提取液蒸干后。加稀乙醇lml使残渣溶解，再加三硝基苯酚的饱和溶液5ml，在90℃加热5分钟，放冷，即析出结晶，用含有微量三硝基苯酚的热25%乙醇溶液重结晶一次后，依法测定(附录34页)，熔点约为214℃，熔融时同时分解。

【检查】酸碱度 取本品50mg,加水10ml制成混悬液，依法测定(附录40页)，pH值应为5.0～7.5。

水分 取本品，照水分测定法(附录58页，第一法A)划定，含水分应为5.0%～8.O%。

抽针试验 取本品1瓶，按每30万单位加水1m1，摇匀，用装有51/2号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。

热原 取本品，加灭菌注射用水制成每lml中含4000单位的混悬液，依法检查(附录72页)，剂量按家兔每lkg体重注射0.5ml，应符合规定。

无菌 取本品，分别用青霉素酶法灭活后，稀释制成每lml中含5000单位的混悬液，依法检查(附录76页)，应符合规定。

其他 除装量差异限度不得过±7%外，均应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【含量测定】取装量差异项下的内容物，精密称取约60mg，置lOOml量瓶中，加水40ml及lmol/L氢氧化钠溶液25ml，振摇溶解后，放置30分钟,加lmol/L盐酸溶液27.5ml，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取20ml，置碘瓶中，精密加入碘滴定液(0.02mol/L)25ml，密塞，摇匀，在暗处放置15分钟，用硫代硫酸钠滴定液(0.02mol/L)滴定，至近终点时加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失;另精密称取上述量l/5的本品，置碘瓶中，加水lOml振摇分散后，精密加入碘滴定液(0.02mol/L)25ml，直接用硫代硫酸钠滴定液(O.02 mol/L)滴定，作为空白。同时用已知含量的青霉素钠(钾)按上法同样操作作对照并计算。每lmg(C16H18N2O4S)2•C16H20N2相当干1309青霉素单位。

【作用与用途】抗生素类药。为长效青霉素。用于革兰氏阳性细菌感染。

【用法与用量】肌内注射 一次量 每lkg体重 马、牛2万～3万单位 羊、猪3万～4万单位 犬、猫4万～5万单位 必要时3～4日重复一次

【注意】血药浓度较低，急性感染时应与青霉素钾(钠)并用。休药期奶3日。

【规格】(1)30万单位 (2)60万单位 (3)120万单位

【贮藏】密闭，在干燥处保存。

注射用苄星青霉素说明书  兽用

【兽药名称】

通用名：注射用苄星青霉素

商品名：

英文名：Benzathine Benzylpenicillin for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Bianxingqingmeisu

【主要成分】青霉素的二苄基乙二胺盐

【性状】本品为白色结晶性粉末。

【药理作用】青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，故临床上应避免将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。

青霉素为一窄谱抗生素，主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

苄星青霉素为长效青霉素，吸收和排泄缓慢，血中浓度较低。对急性重度感染不宜单独使用，须注射青霉素钠(钾)显效后，再用本品维持药效。

【药物相互作用】 ①本品与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，故呈现协同作用。②大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对苄星青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。③重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏其的活性，属配伍禁忌。④本品与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

【适应证】用于革兰氏阳性菌感染。适用于对青霉素高度敏感细菌所致的轻度或慢性感染，如葡萄球菌、链球菌和厌氧性梭菌等感染引起的肾盂肾炎、子宫蓄脓、乳腺炎和复杂骨折等。

【用法用量】肌内注射 一次量 每1kg体重 马、牛2万～3万单位 羊、猪3万～4万单位 犬、猫4万～5万单位 必要时3～4日重复一次

【不良反应】本品的安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。

【注意事项】(1)本品血药浓度较低，急性感染时应与青霉素钠合用。(2)注射液应在临用前配制。(3)应注意与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响其药效。

【休药期】牛、羊4日，猪5日;弃奶期72小时。

【规格】(1)30万单位 (2)60万单位 (3)120万单位

【包装】

【贮藏】密封，在干燥处保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】