普鲁卡因青霉素注射液

本品为普鲁卡因青霉素的灭菌油混悬液，含青霉素(C13H20N202•C16H18N204S)应为标示量的90.0%～110.0%。

【性状】本品为微细颗粒的混悬油溶液。静置后，微细颗粒下沉，振摇后成均匀的淡黄色混悬液。

【鉴别】(1)取含量测定项下的溶液，照普鲁卡固青霉素项下鉴别(2)项(283页)试验，显相同的反应。

(2)取本品约lml，加氯仿5ml，振摇，用氯仿湿润的滤纸滤过，沉淀用氯仿洗涤3次，每次5ml，在105℃干燥，照普鲁卡因青霉素项下鉴别(1)项(283页)试验，显相同的反应。

【检查】水分 取本品，照水分测定法(附录58页，第二法)测定，含水分不得过1.4‰。

抽针试验 取本品1瓶，振摇均匀后，用装有7号针头的5ml注射器先注入空气5ml后，在3分钟内应能顺利抽出内容物1ml以上。

颗粒长度 取本品，强力振摇后，立即取l滴置载玻片上，盖上盖玻片并适当压紧，移置具有测微尺的显微镜视野下检视，首先上下移动，检查颗粒均匀度，不得有超过70μm的颗粒，然后确定4～5个视野计数，5μm以下的颗粒不得少于65%。

无菌 取本品，分别接种于培养基(在培养基中加入足以使青霉素灭活的青霉素酶)上，依法检查(附录76页)，应符合规定。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【效价测定】取本品，摇匀，精密量取适量(约相当于青霉素30万单位)，置50ml干燥量瓶中，加氧仿3～4ml使溶解，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，加灭菌水制成每lml中约含1000单位的溶液。照抗生素微生物检定法(附录68页)测定。

【作用与用途】【用法与用量】【注意】同注射用普鲁卡因青霉素。

【规格】(1)lOml：300万单位 (2)10ml：450万单位

【贮藏】密闭，在干燥、凉暗处保存。

普鲁卡因青霉素注射液说明书  兽用

【兽药名称】

通用名：普鲁卡因青霉素注射液

商品名：

英文名：Procaine Benzylpenicillin Injection

汉语拼音：Pulukayin Qingmeisu Zhusheye

【主要成分】普鲁卡因青霉素

【性状】本品为细微颗粒的混悬油溶液。静置后，细微颗粒下沉，振摇后成均匀的淡黄色混悬液。

【药理作用】药效学 青霉素属杀菌性抗生素，抗菌活性强，其抗菌作用机理主要是抑制细菌细胞壁粘肽的合成。生长期的敏感菌分裂旺盛，细胞壁处于生物合成期，在青霉素的作用下，粘肽的合成受阻不能形成细胞壁，在渗透压作用下导致细胞膜破裂而死亡。非生长繁殖期的细菌，此时不需合成细胞壁，则青霉素不起杀菌作用，故临床上应避免将青霉素这类“繁殖期杀菌剂”与抑制细菌生长繁殖的“快效抑菌剂”(如氟苯尼考、四环素类、红霉素等)合用。后者使细菌处于生长抑制状态，导致青霉素不能发挥作用。

主要对多种革兰氏阳性菌和少数革兰氏阴性球菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、链球菌、猪丹毒杆菌、棒状杆菌、破伤风梭菌、放线菌、炭疽杆菌、螺旋体等。对分支杆菌、支原体、衣原体、立克次体、诺卡菌、真菌和病毒均不敏感。

本品肌注后，在局部水解释放出青霉素后被缓慢吸收。达峰时间较长，血中浓度低，但作用较青霉素持久。限用于对青霉素高度敏感的病原菌，不宜用于治疗严重的感染。为能在较短时间内升高血药浓度，可与青霉素钠(钾)混合配制成注射剂，以兼顾长效和速效。普鲁卡因青霉素大量注射可引起普鲁卡因中毒。

【药物相互作用】 ①青霉素与氨基糖苷类合用，可提高后者在菌体内的浓度，故呈现协同作用。②大环内酯类、四环素类和酰胺醇类等快效抑菌剂对青霉素的杀菌活性有干扰作用，不宜合用。③重金属离子(尤其是铜、锌、汞)、醇类、酸、碘、氧化剂、还原剂、羟基化合物，呈酸性的葡萄糖注射液或盐酸四环素注射液等可破坏青霉素的活性，属配伍禁忌。④胺类与青霉素可形成不溶性盐，使吸收发生变化。这种相互作用可以延缓青霉素的吸收，如普鲁卡因青霉素。⑤青霉素钠水溶液与一些药物溶液(如盐酸氯丙嗪、盐酸林可霉素、酒石酸去甲肾上腺素、盐酸土霉素、盐酸四环素、B族维生素及维生素C)不宜混合，否则可产生混浊、絮状物或沉淀。

【适应证】 主用于对青霉素敏感菌引起的慢性感染，如牛子宫蓄脓、乳腺炎、复杂骨折等，亦用于放线菌及钩端螺旋体等感染。

【用法与用量】肌肉注射：一次量，每1kg体重，马、牛1万～2万单位;羊、猪、驹、犊2万～3万单位;犬、猫3万～4万单位。一日1次，连用2 ～3日

【不良反应】①青霉素的安全范围广，主要的不良反应是过敏反应，大多数家畜均可发生，但发生率较低。局部反应表现为注射部位水肿、疼痛，全身反应为荨麻疹、皮疹，严重者可引起休克或死亡。②对某些动物，青霉素可诱导胃肠道的二重感染。

【注意事项】(1)本品仅用于治疗高度敏感菌引起的慢性感染。

(2)应注意与其他药物的相互作用和配伍禁忌，以免影响药效。

【休药期】牛10日，羊9日，猪7日;弃奶期48小时。

【规格】(1)10ml∶300万单位 (2)10ml∶450万单位 (3)5ml∶75万单位

【包装】

【贮藏】密闭，在干燥处和凉暗处保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】