磺胺嘧啶钠注射液

本品为磺胺嘧啶钠的灭菌水溶液。含磺胺嘧啶钠(C10H9N4Na02S)应为标示量的95.0%～105.0%。

本品中可加适宜的稳定剂。

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体;遇光易变质。

【鉴别】(1)取本品5ml，加水20ml稀释后，加醋酸2ml，即析出白色沉淀;滤过，沉淀用水洗净，在105℃干燥l小时，照磺胺嘧啶项下的鉴别(338页)试验，显相同的结果。

(2)本品显钠盐的火焰反应(附录14页)。

【检查】pH值 应为9.5～11.0(附录40页)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【含量测定】精密量取本品适量(约相当于磺胺嘧啶钠0.6g)，照永停滴定法(附录41页)，用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于27.23mg的C10H9N4Na02S。

【作用与用途】同磺胺嘧啶。

【用法与用量】静脉注射 一次量 每1kg体重 家畜0.05～0.lg 一日1～2次 连用2～3日

【规格】(1)2ml：0.4g (2)5ml:lg (3)10ml:lg (4)50ml：5g

【贮藏】遮光，密闭保存。

磺胺嘧啶钠注射液说明书  兽用

【兽药名称】

通用名：磺胺嘧啶钠注射液

商品名：

英文名：Sulfadiazine Sodium Injection

汉语拼音：Huang'an Midingna Zhusheye

【主要成分】磺胺嘧啶钠

【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体;遇光易变质。

【药理作用】 药效学 磺胺嘧啶属广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，对球虫、鸡住白细胞虫、弓形体等也有效，但对螺旋体、立克次体、结核杆菌等无作用。对磺胺嘧啶较敏感的病原菌有：链球菌、肺炎球菌、沙门氏菌、化脓棒状杆菌、大肠杆菌、副鸡嗜血杆菌等;一般敏感的有：葡萄球菌、变形杆菌、巴氏杆菌、产气荚膜杆菌、肺炎杆菌、炭疽杆菌、铜绿假单胞菌等。是磺胺类治疗脑部细菌感染的首选药。

磺胺嘧啶的抗菌作用机制是通过抑制叶酸的合成而抑制细菌的生长繁殖。对该药敏感的细菌在生长繁殖过程中，不能直接从生长环境中利用外源叶酸，必须利用细菌体外的对氨基苯甲酸(PABA)，在菌体内二氢叶酸合成酶的参与下，与二氢喋啶一起合成二氢叶酸，再经二氢叶酸还原酶的作用形成四氢叶酸，进一步与嘌呤、嘧啶等其他物质一起合成核酸。磺胺嘧啶具有与PABA相似的化学结构，能与PABA竞争二氢叶酸合成酶，从而阻碍敏感菌叶酸的合成而发挥抑菌作用。高等动物能直接利用外源性叶酸，故其代谢不受磺胺类药物干扰。

磺胺嘧啶在使用过程中，因剂量和疗程不足等原因，使细菌易产生耐药性，尤以葡萄球菌最易产生，大肠杆菌、链球菌等次之。细菌对磺胺嘧啶产生耐药性后，对其他的磺胺类药也可产生不同程度的交叉耐药性，但与其他抗菌药之间无交叉耐药现象。

药动学 磺胺嘧啶内服易吸收，生物利用度因动物种类不同而有差异，一般顺序为，禽>犬>猪>马>羊>牛。药物吸收后可分布于动物全身组织和体液中，以血液、肝、肾含量较高，神经、肌肉及脂肪中的含量较低。磺胺嘧啶在犬的表观分布容积为1.02L/kg。本品在血中的溶解度比其他体液为高，血药浓度易达到有效水平，且药物与血浆蛋白结合率低(牛24%，犬17%，家禽16%)，易通过血脑屏障，故易进入脑脊液中，并能达到较高的药物浓度(可达血中浓度的50%～80%)。

磺胺嘧啶主要在肝脏进行代谢，最常见的代谢方式是对位氨基的乙酰化。不同种类动物乙酰化程度不同，其顺序是：牛>兔>绵羊>马、猫>犬>禽。药物发生乙酰化后失去抗菌活性，但保持其原有毒性。游离磺胺嘧啶在体内维持的时间越长，乙酰化率也越高。其次的代谢方式是羟基化作用，也可与葡萄糖苷酸结合。在反刍动物体内的氧化作用是其代谢的重要途径，例如磺胺嘧啶在山羊体内被氧化成2-磺胺-4-羟基嘧啶而失去活性。磺胺嘧啶在不同动物体内的半衰期差异较大，犬为9.84小时，马为5.41小时，黄牛为2.57小时，水牛为2.35小时，鸡为5.53小时，绵羊为5.55小时，奶山羊为1.82小时，猪为2.38小时。磺胺嘧啶主要以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄，排泄较缓慢，且大部分经肾小球滤过，小部分由肾小管分泌。当肾功能损害时，药物的半衰期延长。也有少量磺胺嘧啶经乳汁、消化液及其他分泌液排泄。

【药物相互作用】不可与四环素、卡那霉素、林可霉素等配伍应用。①磺胺嘧啶与二氨基嘧啶类(如TMP)合用，可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA，酵母片中含有细菌代谢所需要的PABA，可降低本药作用，因此不宜合用。③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。

【适应证】 主要用于治疗家畜敏感菌引起的消化道、呼吸道感染及乳腺炎、子宫内膜炎等疾病，如大肠杆菌、沙门氏菌引起的腹泻，多杀性巴氏杆菌引起的猪肺疫、猪链球菌病等，也可用于弓形虫感染。

【用法与用量】 静脉注射 一次量 每1kg体重 家畜0.05～0.1g 一日1～2次 连用2～3日

【不良反应】 ①磺胺嘧啶或其代谢物可在尿液中产生沉淀，在高剂量和长期给药时更易产生结晶，引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。②磺胺嘧啶在犬的主要不良反应包括：干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹，内服可能产生腹泻。③磺胺注射液为强碱性溶液，肌内注射对组织有强刺激性。④急性中毒：多发生于静脉注射时，速度过快或剂量过大。主要表现为神经兴奋、共济失调、肌无力、呕吐、昏迷、厌食和腹泻等。牛、山羊还可见到视觉障碍、散瞳。

【注意事项】(1)本品遇酸类可析出结晶，故不宜用5%葡萄糖液稀释。

(2)长期或大剂量应用易引起结晶尿，应同时应用碳酸氢钠，并给患畜大量饮水。

(3)若出现过敏反应或其他严重不良反应时，立即停药，并给予对症治疗。

【休药期】牛10日，羊18日，猪10日;弃奶期72小时。

【规格】(1)2ml∶0.4g (2)5ml∶1g (3)10ml∶1g (4)50ml∶5g

(5)10ml∶2g (6)10ml∶3g

【包装】

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】