复方磺胺嘧啶钠注射液

本品为磺胺嘧啶钠和甲氧苄啶制成的灭菌水溶液。含磺胺嘧啶钠(C10H9N4Na02S)和甲氧苄啶(C14H18N4O3)均应为标示量的90.O%～11O.O%。

【处方】 磺胺嘧啶钠 100g

甲氧苄啶 20g

丙二醇 500ml

乙醇 100ml

硫代硫酸钠 1g

注射用水 适量

全量 1000ml

【性状】本品为无色或微黄色的澄明液体。

【鉴别】(1)取甲氧苄啶含量测定项下供试品溶液的稀释液，照分光光度法(附录17页)测定，在27lnm的波长处有最大吸收。

(2)取本品5ml，加醋酸溶液(→100)10ml，即析出白色沉淀，滤过;沉淀用水洗涤，在105℃干燥1小时，照磺胺嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项(338页)试验，显相同的反应。

【检查】pH值 应为9.5～11.0(附录40页)。

其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(附录5页)。

【含量测定】磺胺嘧啶钠 精密量取本品5ml，照永停滴定法(附录41页)，用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每lml亚硝酸钠滴定液(O.lmol/L)相当于27.23mg的C10H9N4Na02S。

甲氧苄啶 精密量取本品适量(约相当于甲氧苄啶40mg)，置100ml量瓶中，加醋酸溶液(6→100)30ml，振摇，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液;另精密称取甲氧苄啶对照品40mg与磺胺嘧啶钠0.2g，分别置100ml量瓶中，各加醋酸溶液(6→100)溶解，用水稀释至刻度，摇匀，前者作为对照品溶液(1)，后者滤过，取滤液作为对照溶液(2)。精密量取供试品溶液与对照品溶液(1)、对照溶液(2)各5ml。分别置lOOml量瓶中，各用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，照分光光度法(附录17页)，取对照溶液(2)的稀释液，以308.0nm

为参比波长λ1，在274.6nm渡波长附近(每间隔0.2nm)选择等吸收点波长为测定波长(λ2)，要求△A=Aλ2-Aλ1=O。再在λ2和λ1波长处分别测定供试品溶液的稀释液与对照品溶液(1)的稀释液的吸收度，求出各自的吸收度差值(△A)，计算，即得。

【作用与用途】抗菌药。能双重阻断细菌的叶酸代谢，增强抗菌效力。用于敏感菌及弓形虫感染。

【用法与用量】肌内注射 一次量 每lkg体重 家畜20～30mg (以磺胺嘧啶计) 一日l～2次 连用2～3日

【规格】(1)lml (2)5ml (3)10ml

【贮藏】遮光，密闭保存。

复方磺胺嘧啶钠注射液说明书  兽用

【兽药名称】

通用名：复方磺胺嘧啶钠注射液

商品名：

英文名：Compound Sulfadiazine Sodium Injection

汉语拼音：Fufang huang'anmidingna Zhusheye

【主要成分】磺胺嘧啶钠、甲氧苄啶

【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。

【药理作用】 药效学 广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抗菌作用。磺胺嘧啶作用于二氢叶酸合成酶，干扰叶酸合成的第一步。甲氧苄啶属于抗菌增效剂，作用于叶酸合成的第二步，选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用，因此二者合用可产生协同作用，可使细菌叶酸的代谢受到双重阻断，增强抗菌效果。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗，此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质，与磺胺药产生拮抗作用。本品属广谱抑菌剂，对大多数革兰氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌有效，对球虫、弓形体等也有效。

药动学 本品内服易吸收，生物利用度因动物种类不同而有差异，一般顺序为，禽>犬>猪>马>羊>牛。药物吸收后可分布于动物全身组织和体液中，以血液、肝、肾含量较高，神经、肌肉及脂肪中的含量较低。SD在犬的表观分布容积为1.02L/kg。本品在血中的溶解度比其他体液为高，血药浓度易达到有效水平，且药物与血浆蛋白结合率低(牛24%，犬17%，家禽16%)，易通过血脑屏障，故易进入脑脊液中，并能达到较高的药物浓度(可达血中浓度的50%～80%)。

磺胺嘧啶主要在肝脏进行代谢，最常见的代谢方式是对位氨基的乙酰化。不同种类动物乙酰化程度不同，其顺序是：牛>兔>绵羊>马、猫>犬>禽。药物发生乙酰化后失去抗菌活性，但保持其原有毒性。游离磺胺嘧啶在体内维持的时间越长，乙酰化率也越高。其次的代谢方式是羟基化作用，也可与葡萄糖苷酸结合。在反刍动物体内的氧化作用是其代谢的重要途径，例如SD在山羊体内被氧化成2-磺胺-4-羟基嘧啶而失去活性。SD在不同动物体内的半衰期差异较大，犬为9.84小时，马为5.41小时，黄牛为2.57小时，水牛为2.35小时，鸡为5.53小时，绵羊为5.55小时，奶山羊为1.82小时，猪为2.38小时。SD主要以原形、乙酰化物和葡萄糖苷酸结合物的形式经肾脏排泄，排泄较缓慢，且大部分经肾小球滤过，小部分由肾小管分泌。当肾功能损害时，药物的半衰期延长。也有少量SD经乳汁、消化液及其他分泌液排泄。

【药物相互作用】 ①不可与四环素、卡那霉素、林可霉素等配伍应用。②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA，酵母片中含有细菌代谢所需要的PABA，可降低本药作用，因此不宜合用。③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用，可加重肾毒性。④与抗凝血剂合用时，甲氧苄啶和磺胺类药物可延长其凝血时间。⑤磺胺嘧啶可以置换其他高蛋白结合率的药物，如甲氨蝶呤、保泰松、噻嗪类利尿药、水杨酸盐、丙磺舒、苯妥因，虽然这些相互作用临床意义还不完全清楚，但必须对被置换的药物的增强作用进行监测。⑥抗酸药与磺胺类药物合用，可降低其生物利用度。

【适应证】 用于治疗家畜敏感菌所致的全身感染，如呼吸道、泌尿道感染及乳腺炎、子宫内膜炎、腹膜炎等;对猪弓形体病也有效。

【用法与用量】 按磺胺嘧啶计算 肌内注射 一次量 每1kg体重 家畜20～30mg 一日1～2次 连用2～3日

【不良反应】主要表现为急性反应如过敏反应，慢性反应表现为粒细胞减少、血小板减少、肝脏损害、肾脏损害及中枢神经毒性反应。易在尿中沉积，尤其是在高剂量长时间用药时更易发生。

【注意事项】(1)本品遇酸类可析出结晶，故不宜用5%葡萄糖液稀释。

(2)长期或大剂量应用易引起结晶尿，应同时应用碳酸氢钠，并给患畜大量饮水。

(3)若出现过敏反应或其他严重不良反应时，立即停药，并给予对症治疗。

【休药期】牛、羊12日，猪20日;弃奶期48小时。

【规格】(1)1ml 磺胺嘧啶钠0.1g+甲氧苄啶0.02g(2)5ml(磺胺嘧啶钠0.5+甲氧苄啶0.1)(3)10ml：磺胺嘧啶钠1g+甲氧苄啶0.2g (4)10ml：磺胺嘧啶钠1.5g+甲氧苄啶0.3g (5)10ml：磺胺嘧啶钠2g+甲氧苄啶0.4g。

【包装】

【贮藏】遮光，密闭保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】