我国药物创新应立足于模拟创新

在日前举行的第63届中国国际医药原料药、中间体、包装、设备秋季交易会上，由中国医药工业科研开发促进会和国药励展共同组织的“创新药物发展战略论坛”吸引了众多参展商和业内人士，中国医学科学院药物研究所郭宗儒教授提出的药物模拟创新概念也成为与会者热议的话题。

郭教授介绍，从上世纪80年代开始，以靶标为核心的新药创制成为主流，引发新技术和方法的出现。新药可以分成两大类，一类是原创药物，一类就是模拟创新。原创药物**的特点就是发现新靶标；而所谓模拟创新，是对药物结构进行做小的改动。郭教授介绍，模拟创新较之原创新药有着很多优势：首先，原创药物因为要尽快占领市场，所以优化得不**，有较大的改动空间。比如他汀类药物，最早开发的**代洛伐他汀的疗效远远不如其后开发的**同类药物。其次，研发路径明确，哪一个靶标对应什么疾病，都非常清楚，因此投入少。第三，一些药物在使用过程中产生耐药性，经过改造后，其疗效得到**。随着原创新药的研发成本越来越高，目前世界上许多制药企业都把主要力量放在了模拟创新上。

郭教授认为，截至目前，我国一个新靶标都没有发现，所以现阶段我国应以模拟创新为主。研发模拟创新药物的好处是：作用靶标明确；已经有上市的药物或进入临床的药物，可以借鉴和示范；有市场空间，有竞争力；可迅速形成研发-生产-市场-销售产业链。但是，模拟创新的药物一定要优于现有的药物，并且一定要有自主知识产权。

郭教授提出的另一个值得关注的问题是：新药的研发是技术创新，主体应该是企业。在我国，研究工作主要在高校和研究所中进行，而开发是在企业。这两个不同的单位环境的目标设定、价值取向以及评价体系是完全不同的。在前面的研究阶段，以论文、SCI等作为评价标准，而到了开发阶段，企业以产品为评价标准。这造成了整个新药研究开发的不顺应性。一个药物不仅要具有药理活性，还要具有成药性，就是能确保它的药理活性实现治疗价值。也就是说，活性和成药性构成了一个药物最基本的两个条件。而我们的研究者往往关注药物的活性，而不大关注其成药性。郭教授认为，研究者应该在研究药物之初就考虑得成熟些，使成药性**增加。