近年来,我国的规模化发展迅速,但畜禽疾病的发生对规模化生产的危害日趋严重,其中大肠杆菌病就是场内畜禽的常发病之一。阿米卡星又名丁胺卡那霉素,是卡那霉素A的半合成衍生物,其理化、药理学和药代动力学特点类似于其他氨基糖苷类抗生素『11。本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等均有良好作用。本品最突出的优点是对许多肠道革兰氏阴性菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定。不会为此类酶钝化而失去活性。因此,硫酸阿米卡星具有重要的临床意义。但由于硫酸阿米卡星半衰期短。用量大,且具有耳、肾毒性,因而限制了它在临床上的广泛应用
但是与这些药物配伍使用效果较好。
硫酸阿米卡星在临床上对大肠杆菌病有较好的治疗作用,如果结合半合成青霉素或头孢菌素类疗效更好。试验结果表明:硫酸阿米卡星脂质体高、中剂量组的疗效**高于药物对照组。其可能的原因是由于脂质体的磷脂双分子层可与细菌的细胞壁和细胞膜相互融合。药物可直接进入菌体.影响细菌蛋白质的合成而发挥药物更好的抗菌作用。脂质体与细胞的相互作用为:① 吸附。因物理吸引力或通过受体使得脂质体被细胞表面吸附,吸附几乎不引起药物或脂质成分向细胞内部转运,但吸附作用后必然引起脂质体被细胞摄取。② 接触释放。脂质体通过与细胞的接触引起脂质体膜渗透性增加而将包裹在内水相中的药物释放到细胞内.这种方式能将药物引入特定细胞而不必摄取整个脂质体,对于那些不具吞噬活性的细胞来说,这是摄取药物的特殊途径。③ 融合。脂质体与细胞膜紧密结合后。导致两者融合。从而引起脂质体的磷脂和细胞膜的完全混合.脂质体的药物释放进入胞浆。④ 内吞。脂质体与细胞间的相互作用的主要机制。脂质体进入体内后被网状内皮系统的吞噬细胞作为外来异物吞噬,然后被细胞溶酶体破坏.药物释放出来作用于溶酶体或其他细胞器。 (3)硫酸阿米卡星脂质体治疗动物疾病比游离阿米卡星经济实用,**减低了用药成本;同时用药次数减少,使操作更加方便,对家畜也能减少应激反应,且因用药量减少.也能**肉制品食物的药物残留。
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