本品含磺胺间甲氧嘧啶(CllH12N4O3S)应为标示量的95.0%~105.0%。
【性状】本品为白色或微黄色片。
【鉴别】取本品的细粉适量(约相当于磺胺间甲氧嘧啶0.5g),加氨试液10ml,振摇使磺胺间甲氧嘧啶溶解,加水lOml,滤过,滤液置水浴上蒸发使氨挥散,放冷,加醋酸使成酸性,即析出沉淀;滤过,沉淀用水洗涤,在105℃干燥1小时,依法测定(附录34页),熔点为204~206℃;剩余的沉淀照磺胺间甲氧嘧啶项下的鉴别(1)、(2)项(331页)试验,显相同的反应:
【检查】应符合片剂项下有关的各项规定(附录5页)。
【含量测定】取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于磺胺间甲氧嘧啶0.5g),照永停滴定法(附录41页),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于28.03mg的CllH12N4O3S。
【作用与用途】【用法与用量】同磺胺间甲氧嘧啶。
【规格】0.5g
【贮藏】遮光,密闭保存。
磺胺间甲氧嘧啶片说明书 兽用
【兽药名称】
通用名:磺胺间甲氧嘧啶片
商品名:
英文名:SulfamonomethoxineTablets
汉语拼音:Huang'an Jianjiayang Miding Pian
【主要成分】磺胺间甲氧嘧啶
【性状】本品为白色或微黄色片。
【药理作用】本品属于广谱抗菌药物,是体内外抗菌活性最强的磺胺药,对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌都有较强抑制作用,细菌对此药产生耐药性较慢。对革兰氏阳性菌和阴性菌如化脓性链球菌、沙门氏菌和肺炎杆菌等均有良好的抗菌作用。对磺胺药敏感的细菌不能利用周围环境中的叶酸,只能利用对氨基甲酸(PABA)和二氢蝶啶,在细菌二氢叶酸合成酶的作用下合成四氢叶酸,活化性四氢叶酸在嘌呤、胸腺嘧啶核苷的合成中起了重要的传递一碳基因的作用。磺胺药在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争细菌体内的二氢叶酸合成酶,妨碍了二氢叶酸的合成和减少四氢叶酸的量,最终影响核酸的合成,抑制细菌的生长繁殖。磺胺药的作用可被PABA及其衍生物(普鲁卡因、丁卡因)所拮抗,此外脓液以及组织分解产物也可提供细菌生长的必需物质,与磺胺药产生拮抗作用。
本品内服后吸收良好,血中浓度高,乙酰化率低,不易发生结晶尿。有效血药浓度维持时间水牛为24小时,猪为5.8小时,山羊为7小时,绵羊为2小时。
【药物相互作用】①磺胺间甲氧嘧啶与二氨基嘧啶类(抗菌增效剂)合用,可产生协同作用。②某些含对氨基苯甲酰基的药物如普鲁卡因、丁卡因等在体内可生成PABA,酵母片中含有细菌代谢所需要的PABA,可降低本药作用,因此不宜合用。③与噻嗪类或速尿等利尿剂同用,可加重肾毒性。
【适应证】主要用于敏感菌所引起的各种疾病,对猪弓形体病也有较好的疗效。
【用法与用量】内服 一次量每1kg 体重 家畜 首次量50~100mg 维持量25~50mg 一日2次 连用3~5日
【不良反应】①磺胺或其代谢物可在尿液中产生沉淀,在高剂量和长期给药时更易产生结晶,引起结晶尿、血尿或肾小管堵塞。②SD在犬的主要不良反应包括:干性角膜结膜炎、呕吐、食欲不振、腹泻、发热、荨麻疹、多发性关节炎等。长期治疗还可能引起甲状腺机能减退。猫多表现为食欲不振、白细胞减少和贫血。马静脉注射可引起暂时性麻痹,内服可能产生腹泻。
【注意事项】(1)易在泌尿道中析出结晶,应给患畜大量饮水。大剂量、长期应用时宜同时给予等量的碳酸氢钠。
(2)肾功能受损时,排泄缓慢,应慎用。
(3)可引起肠道菌群失调,长期用药可引起维生素B和维生素K的合成和吸收减少,宜补充相应的维生素。
(4)注意交叉过敏反应。在家畜出现过敏反应时,立即停药并给予对症治疗。
【休药期】牛、羊、猪28日(暂定)。
【规格】(1)0.5g (2)0.025g
【包装】
【贮藏】遮光,密闭保存。
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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